南方医科大学学报

作者：梁东生,李焕影,许晓虎,梁靖恒,戴杏竹,赵望泓

目的构建抗变异链球菌的低毒、高活性、快速的新型抗菌肽，并探讨其在防治龋病方面的潜能。方法根据两亲性正电性α-螺旋结构抗菌肽的设计理念，对乳酸杆菌拮抗变异链球菌的代谢产物reuterin 6和/或gassericinA进行活性改造，分别通过细菌敏感性实验、细胞毒性实验和杀菌-时效实验来评估衍生肽的抗菌效果和生物相容性，再进一步检测目标抗菌肽抗变异链球菌的速率、抗多种口腔致病菌的活性和发展耐药菌株的能力。结果构建了6条AT-1衍生肽，并从中筛选出了低毒、高活性、快速的新型抗菌肽AT-7；具有高疏水性、不完美两亲性的AT-7抑制变异链球菌、牙龈卟啉单胞菌和黏性放线菌等口腔致病菌的最小抑菌浓度是3.3 μmol/L，在5 min内即可抑制88.7%的变异链球菌，以及连续诱导10代的处理仍不能产生耐AT-7的变异链球菌。结论疏水性和不完美两亲性都是决定抗菌肽的抗菌效果的重要因素；抗菌肽AT-7具有转化为口腔临床用药的潜力。

来源：2019年第07期

《南方医科大学学报》期刊编辑部

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