南方医科大学学报

作者：吕雪丽, 刘 媛, 祝瑶露, 赵博欣, 魏 理, 李国锋

关键词：阿霉素；甘草酸；分子复合物；抗肿瘤活性,

目的 以中药组份甘草酸为载体，按照阿霉素与甘草酸的不同比例制备阿霉素-甘草酸分子复合物（ADR-GL复合物），探究其在pH=7.4下的溶解度差异并初步评价其抗肿瘤效果。方法 按照阿霉素与甘草酸摩尔比2∶1，1∶1，1∶2的量（ADR∶GL=2∶1，1∶1，1∶2）投料，采用旋蒸法制备ADR-GL分子复合物并经红外光谱（FT-IR）和差式扫描量热（DSC）分析鉴定所得固体复合物。将ADR-GL复合物溶解于pH=7.4的磷酸盐缓冲液中，过夜超声后3000 r/min离心5 min得ADR-GL复合物饱和溶液，采用高效液相色谱法测定其中的阿霉素溶解度。最后，MTT法测定ADR-GL对肝癌细胞HepG2的增殖抑制作用，及经流式细胞仪测定CD44+ MDA-MB-231干细胞所占总MDA-MB-231细胞的比例以初步探究其抗肿瘤活性。结果 ADR-GL复合物中阿霉素1525 cm-1红外光谱吸收峰消失，且DSC分析显示ADR-GL在86 ℃处出现一个明显的新的吸收峰，表明阿霉素可能被甘草酸所包裹而以新的形式存在，称之为“ADR-GL分子复合物”。对照组盐酸阿霉素组在pH=7.4的磷酸盐缓冲液中溶解度为0.844±0.011 mmol/L，ADR-GL复合物组与对照组相比溶解度均有显著性差异（P<0.05），其中阿霉素与甘草酸摩尔比为1∶2组溶解度最高，为5.562±0.049 mmol/L，是对照组的6.3倍。此外，与阿霉素对照组相比，ADR-GL分子复合物组对HepG2细胞活力的直接影响及对MDA-MB-231肿瘤干细胞群比负作用二者无显著差异。结论 ADR-GL不降低阿霉素抗肿瘤活性，其可能是一种潜在的安全的具有开发价值的新颖递药系统。

来源：2021年第4期

《南方医科大学学报》期刊编辑部

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