南方医科大学学报

作者：李 娟, 王爱莲, 李 宁, 祝英泽, 李 坤, 刘 浩, 高自清

单位：蚌埠医学院第一附属医院眼科，安徽 蚌埠 233000；蚌埠医学院药学院//安徽省生化药物工程技术研究中心，安徽 蚌埠 233030；安徽科技学院生命与健康科学学院生物医药与健康研究院，安徽 凤阳 233100

关键词：人脉络膜黑色素瘤；Aumolertinib；表皮生长因子受体,

目的 评估新型第3代表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂Aumolertinib对人脉络膜黑色素瘤MUM-2B细胞增殖的影响，探索Aumolertinib在眼科肿瘤治疗中的应用潜力。方法 不同浓度Aumolertinib（0、2、4、6、8、10 μmol/L）处理MUM-2B细胞。用CCK-8法检测Aumolertinib对MUM-2B细胞存活率的影响；细胞集落克隆形成实验检测Aumolertinib对MUM-2B细胞的增殖抑制作用；利用流式细胞分析技术检测Aumolertinib对MUM-2B细胞凋亡坏死、线粒体膜电位、活性氧、细胞周期分布的影响；建立人脉络膜黑色素瘤细胞MUM-2B裸鼠荷瘤模型，设置空白组，给药组（40 mg/kg），考察Aumolertinib在体内的抗肿瘤活性。结果 CCK-8和细胞集落克隆形成实验的结果表明，Aumolertinib显著抑制MUM-2B细胞的增殖，并呈浓度依赖性。凋亡坏死分析结果显示，当Aumolertinib浓度增加到8 μmol/L时，MUM-2B细胞的总凋亡率可达到76.65%。同时，MUM-2B细胞内ROS水平也随Aumolertinib浓度增加显著增多。此外，Aumolertinib能够有效降低MUM-2B细胞的线粒体膜电位，诱导MUM-2B细胞发生G1期周期停滞。体内研究表明，Aumolertinib有效抑制肿瘤增长，而不会使动物体质量明显减轻。结论 Aumolertinib对人脉络膜黑色素瘤MUM-2B细胞在体外、体内试验中均发挥有效的抗肿瘤作用，在脉络膜黑色素瘤的治疗方面 具有潜在用途。

来源：2022年第11期

《南方医科大学学报》期刊编辑部

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